Милдронат, не смотря на известную медийность, лично для меня оставался загадочным препаратом.
Mildronate: an antiischemic drug for neurological indications.
Длинноцепочные жировые кислоты должны стать эфирами L-карнитина, чтобы они могли попасть в матрикс митохондрий. Милдронат блокирует выработку L-карнитина, тем самым сдвигая метаболизм в сторону глюкозы.
Ишемия – нарушения кровообращения и гипоксия отдельно взятой ткани/органа. Вспомните мою старую «загадку» про молекулу глюкозы, стеариновой кислоты, кислород и АТФ. У глюкозы перед жиром есть ровно одно преимущество (как продолжение недостатков) – для ее метаболизма нужно меньше кислорода, так как изначально это более окисленная форма углерода, чем жира. Также инфаркт миокарда может быть связан с нехваткой кислорода.
Поэтому ситуационное переключение на глюкозу как источник энергии (+ общеукрепеляющие капельницы), вероятно, может иметь положительный эффект на пациентов с ишемией. Милдронат в таком случае надо сравнивать с антикоагулянтами и тромболитиками.
На 153 странице журнала, где была опубликована вышеуказанная статья, написано, что милдронат в дозировке 120 мг/кг в течение часа дважды снижал концентрацию NO в коре и мозжечке мозга, но на 162 странице говорится, что милдронат в дозировке 50 мг/кг приводил к волнообразному рост концентрации NO в коре и мозжечке мозга через 30 минут. Я так понимаю, что статью не рецензировали перед прочтением. Позор автору статьи, в общем.
Если верить инструкции с сайта препарата, то пониженное давление – один из возможных нежелательных явлений. Предполагаю, что сосуды всё же расширяются.
Милдронат повышает чувствительность бета-адренорецепторов в кольцах аорты. Напомню, что есть целый класс лекарств от гипертонии, который называется бета-блокаторами. Логично было бы проверить взаимодействие милдроната с бета-блокаторами и проверить как влияет милдронат на рост артериального давления во время стресса (в том числе физических нагрузок).
Последнее интересное – это то, что милдронат в паре метилирование/ацетилирование ДНК сдвигает эти качели в сторону метилирования. Кето, напомню, в сторону ацетилирования. Так что милдронат может влиять на экспрессию ДНК.
Стимулирующий эффект препарата объясняется элементарно – связь глюкозы и глутамата. Глутаминовая кислота имеет «возбуждающее» действие на нервную систему. Это эффект глюкозы.
В статье написано, что потребление препарата приводило к повышению концентрации жира в печени. Но на функциональные параметры печени это не влияло. Стеатоз печени с нормальными анализами? Смешно же.
После прочтения латвийского обзорного исследования, я рад, что WADA от греха подальше запретила милдронат. Задача спортсмена – выдавать максимум человеческих возможностей. При этом переключать организм с бета-оксидации на окисление глюкозы – в тех же циклических видах спорта как минимум неразумно.
И напоследок хочу вам напомнить клетки, которые обожают глюкозу и недолюбливают кислород. Называются раковыми клетками. Так что весь этот милдронат – очень сомнительный препарат с точки зрения лечения ишемии и еще более странный для роста результатов при аэробных нагрузках. Препарату в первую очередь не хватает качественных исследований, а не этого «не пойми чего» под авторством специалистов факультета медицины Университета Латвии.
Выводы:
- Препарат блокирует синтез L-карнитина. Длинноцепочные жировые кислоты должны стать эфирам L-карнитина, чтобы попасть в митохондрии. Милдронат подавляет бета-окисление жиров, сдвигая метаболизм в сторону глюкозы.
- На кето не применять ни в коем случае.
- Плюсы: меньше надо кислорода, что можем быть плюсом для тканей с ишемией, где есть гипоксия, они смогут сохранить часть кислорода; судя по всему, милдронат всё же расширяет сосуды (но это неточно, как сейчас пишут);
- Минусы: стеатоз печени, возможная стимуляция онкогенеза, чрезмерная стимуляция ЦНС и бета-клеток поджелудочной глюкозой (эпилептикам милдронат ни-ни, также вопрос по ряду психических расстройств, вроде ОКР/СДВГ);
- Улучшение чувствительности бета-адренорецепторов тоже сложно назвать плюсом для людей с гипертонией;
- Для аэробных нагрузок в переключение на глюкозы вижу большим минусом: от жиров энергии больше, их запасы (в отличие от гликогена) истощить значительно сложнее.
- Препарату не хватает качественных исследований для подтверждения эффективности даже по основным показаниям.
- Пока это еще один странный препарат с просторов бывшего СССР.