Тадалафил. За пределами эрективной дисфункции

Тадалафил (Сиалис) – лекарство от эрективной дисфункции и доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Рынок ФДЭ-5 ингибиторов основан на трех китах: силденафил (Виагра), тадалафил (Сиалис), варденафил (Левитра). Тадалафил отличен долгим периодом полувыведения (Т ½) – в среднем 17,5 часов [8], полный клиренс в течение в среднем 5 дней [8].

enter site Фосфодиэстеразы. Необходимая вводная

Фосфодиэстеразы – это ферменты, катализирующий гидролиз цАМФ и цГМФ. Это “second messenger” молекулы, играющие критичную роль в физиологии мочевого пузыря и мочеполовой системы в целом [9]. цАМФ, если помните физиологию глюконеогенеза, помогает печени «переключаться» с гликолиза на глюконеогенез.

Рисунок выше. Схематическое изображение сигнальных путей циклических нуклеотидов. Стимул растяжения или высвобождение ацетилхолина приводит к росту внутриклеточной концентрации Ca2+ в NOS-эндотелиальных клетках. Синтаза оксида азота (NOS) создает оксида азота (NO), который модулирует клетки детрузора (гладкую мышечную оболочку мочевого пузыря). NO (при посредстве циклических молекул) приводит к расслаблению мышц и снижению активности афферентных нервов мочевого пузыря [5, 9].

Фосфодиэсрераза-5 (ФДЭ-5, PDE-5) катализирует гидролиз цГМФ. Соответственно подавление этого фермента приводит к расслаблению гладкой мускулатуры (и полового члена, и простаты, и мочевого пузыря). В плане эрекции, нам будет проще ее достичь при наличии стимула, так как пенису проще стать наполненным кровью.

siti sicuri per comprare viagra generico 200 mg pagamento online a Venezia Тадалафил и простатит / enter LUTS [1, 3, 4]

LUTS – lower urinary tract symptoms, по сути симптомы простатита. Субъективно воспринимаемый дискомфорт в области нижнего мочевого тракта, различные симптомы мочеиспускания (слабое, частое, ночное итд) и другие симптомы простатита.

Тадалафил

Тадалафил, как видите, обладает довольно многогранной ролью в этом процессе. Пункты на рисунке выше на самом деле довольно сильно накладываются друг на друга, поэтому невозможно разбить повествование по этим же пунктам.

http://cinziamazzamakeup.com/?x=dove-comprare-levitra-contrassegno Тадалафил follow и http://cinziamazzamakeup.com/?x=dove-acquistare-viagra-generico-25-mg-a-Bologna эффекты click here подавления http://cinziamazzamakeup.com/?x=Vendita-Cialis-Generico-Online Rho-associated protein kinase (ROCK) [2]:

  • Снижение вреда хронической гипертонии;
  • Возможно, активация рецепторов, активируемых пероксисомными пролифераторами (PPARs), что способствует утилизация жировых кислоты, окислительному метаболизму в целом;
  • Повышение целостности гемато-энцефалического барьера;
  • Активация эндотелиальной синтазы оксида азота (endothelial nitric oxide synthase, eNOS), снижение ишемии тканей;

Важно понимать, что эти эффекты распространяются за пределы мочеполовой системы, я неслучайно привел в пример исследование с болезнью Альцгеймера [2].

source link Тадалафил и dove comprare viagra in italia NO (оксид азота)

Мне кажется, что подавления гидролиза цГМФ, а соответственно и усиление действия оксида азота, это самое очевидное свойство ФДЭ-5-блокаторов.

http://acrossaday.com/?search=call-for-free-sample-of-brand-levitra Тадалафил и противовоспалительный эффект

Тадалафил (но не другие ФДЭ-5 ингибиторы) потенциально имеют противовоспалительный эффект на клетки эндотелия [7].

Пролиферация гладких мышечных волокон эндотелия простаты – это хронический простатит согласно текущей догме. Тадалафил снижает пролиферацию этих клеток [1], снижая объем простаты.

Также тадалафил способствует насыщению кислородом (читайте энергий) простаты [1, 6]. Речь идет о снижении ишемии данной ткани.

click Применение в клинической практике [1, 4]

Очевидно, что препарат применяется далеко не всегда и не во всех случаях.

Критерии назначения:

  • Нет показания к операции;
  • Исключена неврологическая этиология;
  • Есть беспокоящие симптомы (с или без ухудшения потенции);
  • Нет частого ночного мочеиспускания;
  • Нет огромного количества остаточной мочи (Post Void Residual, PVR); и этих проблем как основной симптоматики.

Если мы говорим об итоге, то вне общего облечения мы получаем:

  • Потенциально рост тестостерона (возможно, за счет ожидания секса и лучшей жизни) [10];
  • Снижение количества остаточной мочи [1];
  • Улучшение анализов урофлоуметрии;
  • Улучшение результата опросников по эрективной дисфункции и простатиту;
  • Улучшение качества жизни пациента

Выводы:

  • Сиалис способствует расслаблению гладких мышц эпителия простаты, полового члена и мочевого пузыря; что не только усиливает эрекцию, но и заметно снижает симптомы простатита;
  • Тадалафил способствует укреплению целостности ГЭБ;
  • Тадалафил потенциально снижает воспаление и ишемию простаты (можно экстраполировать на другие ткани);
  • Препарат усиливает действие оксида азота (NO);
  • Эффект системный, а не только локализован ниже пояса;
  • Для ежедневного приема применяются дозировки 2,5 мг и 5 мг;

Источники:

  1. A review of the use of tadalafil in the treatment of benign prostatic hyperplasia in men with and without erectile dysfunction;
  2. Rho-associated protein kinases as therapeutic targets for both vascular and parenchymal pathologies in Alzheimer’s disease;
  3. Tadalafil for lower urinary tract symptoms secondary to benign prostatic hyperplasia: a review of clinical data in Asian men and an update on the mechanism of action;
  4. EAU guidelines on the treatment and follow-up of non-neurogenic male lower urinary tract symptoms including benign prostatic obstruction;
  5. Afferent Nerve Regulation of Bladder Function in Health and Disease;
  6. Phosphodiesterase type 5 expression in human and rat lower urinary tract tissues and the effect of tadalafil on prostate gland oxygenation in spontaneously hypertensive rats;
  7. Effects of phosphodiesterase inhibitors on the inflammatory response of endothelial cells stimulated by myeloperoxidase-modified low-density lipoprotein or tumor necrosis factor alpha;
  8. TADALAFIL (ТАДАЛАФИЛ);
  9. The role of phosphodiesterases in bladder pathophysiology;
  10. Effects of taking tadalafil 5 mg once daily on erectile function and total testosterone levels in patients with metabolic syndrome
Поделиться:

Джек Круз о лептине

Из его книги Epi-Paleo Rx. Глава Семь. Ожирение.

«Лептин – гормон со множеством эволюционных функций. Он помогает регулировать голод и аппетит. Он решает, когда печени сжигать глюкозу вместо жира, благодаря своей способности отключать PEPCK. PEPCK – фермент, который регулирует глюконеогенез, синтез глюкозы. С эволюционной перспективы, лептин контролирует фертильность и выбирает каждый месяц в яичнике незрелые яйцеклетки для оплодотворения. Любой гормон, который контролирует этот критичный шаг, вне всяких сомнений основной детерминант общего биологического плана нашего вида, так как эволюция отбирает для репродуктировной пригодности. Лептин также мастер-гормон, который контролирует действия и выброс всех других гормонов, созданных в мозгу, в корах надпочечников, щитовидной железе и в ЖКТ. Куда лептин, туда и гормоны. Лептин – проводник оркестра энергетического метаболизма и первый гормон, над которым мы должны восстановить контроль, чтобы перестроить человека обратно к его или её биологическом потенциалу.

Лептин также контролирует чувство сытости в мозгу. Повышенная сигнализация лептина означает, что мы съели достаточно. Но есть съесть слишком много, то мозг становится слеп к его сигналам из-за невосприимчивости к лептину. Ожирение ведет к невосприимчивости к лептину, потому что лептин находится во всех жировых клетках, и чем вы жирнее, тем больше у вас лептина. Уровень лептина в людях с ожирением обычно выше 10 нг/мл, тогда как нормальные уровни 4-9 нг/мл. Когда уровень лептина ниже 4 нг/мл, мы обнаруживаем людей, страдающих бесплодием и анорексией.»

Поделиться: