Мази и крема – увеличиваем биодоступность в домашних условиях

Основной проблемой биодоступности мази и кремов будет наш кожный барьер, а точное ороговевшая часть эпителия, так называемая Stratum Corneum, которая состоит из корнеоцитов, окруженных липидным матриксом.

Для прохождения через слой мертвых клеток него нам нужны так называемые permeation enhancers, усилители проницаемости. Это необходимо для попадания большего числа активных молекул через кожу в местный ткани и кровь, для больше эффективности мази или крема. Простой пример – усиление мази от суставных болей для пациента с ревматоидным артритом или псориатическим артритом, где (во втором случае) толщина Stratum Corneum заметно превышает норму.

Их можно разделиться на два больших блока:

– химические усилители проницаемости;

– физические усилители проницаемости;

Как правило они работают интраклеточным (обходят клетки) и интерклеточным (проходят через клетки) способом соответственно.

К самым распространенным химическим усилителям проницаемости относятся:

  • Растворители;
  • Жирные кислоты;
  • Сурфактанты;
  • Реже полимеры;

Пример растворителя – алкоголь. Это гидрофильный флюидизатор, который нарушает структуру липидного матрикса. С ним надо быть осторожным, так как если кожу пересушить, то эффект будет обратный желаемому [1]. Но при прочих равных немного «водочки» вашей мази не помешает.

Пример жирной кислоты, активно использующейся как усилитель проницаемости – это лауриновая кислота (lauric acid) [2, 3]. Она часто используется в косметологических продуктах за счет антисептического эффекта вдобавок к усилению биодоступности активных молекул.

Пример природных сурфактантов  для наших целей – циклические олигосахариды и циклодекстрины, которые уже некоторое время используются в фармацевтической промышленноти [5]. Например, они заметно усиливают эффект топического лидокаина, гормонов и ряда других молекул [5].

Полимеры – не самый распространенный вид подобных усилителей. Чаще они используются для замедленного высвобождения лекарств и прочих изменений параметров фармакокинетики действующих молекул. Но тем не менее такое направление тоже есть. Ввиду поверхностности и обзорности заметки не готов на них останавливаться на текущий момент.

Перейдем к физическим усилителям проницаемости, это методы и инструменты, позволяющие проникнуть внутрь кожи и обратимо нарушающие ее структуру для усиления транспорта.

Самый очевидный пример – это ультразвук и эффекты кавитации. Кавитация вызовет локальный шок, создаст пузыри воздуха и усилит проницаемость кожи [6]. Это может звучать сложно, но это очень просто.

Вводим на AliExpress слово «кавитация» и берем любое домашнее кавитационное УЗ-устройство. На текущий момент цена начинается с двух тысяч рублей.

Намазали, применили устройство и радуемся.


Другие физические способы – ионофорез (пойдет любой недорогой массажер с микротоками с Али – пределах 1 тысячи рублей), электропорация и ряд других.

Так что все очень просто, если вы свободно пользуетесь базовой матчатью – водочки, жирочка и легкого физического воздействия для красоты или большей эффективности мазей.

  1. Skin permeation enhancement effect and skin irritation of saturated fatty alcohols;
  2. Efficiency of Fatty Acids as Chemical Penetration Enhancers: Mechanisms and Structure Enhancement Relationship;
  3. Human skin permeability enhancement by lauric acid under equilibrium aqueous conditions;
  4. Surfactants as Penetration Enhancers for Dermal and Transdermal Drug Delivery;
  5. Ultrasound-enhanced transdermal delivery: recent advances and future challenges;
  6. Physical and chemical penetration enhancers in transdermal drug delivery system;
Поделиться:

VFP #054.Озон

Выпуск VFP 054 посвящен озон-терапии.

Поднимаемые темы:

— Принцип действия озон-терапии, немного об истории использования метода в медицине и промышленности;

— Принципы безопасности озон-терапии: куда больше и куда нельзя его засовывать;

— Почему применять озон внутривенно, подкожно и ингаляционно очень плохо;

— Фокус подкаста на топической озон-терапии и как безопасно сделать ее в домашних условиях;

— Озонированное озоном масло как ключ к безопасной ингаляции эффектов озона и приема внутрь в целом;

— Ректальное озонирование как способ системно влиять на организм;

— Заболения и состояния, при которых терапия озоном может быть полезна;

— Что такое «гамма» применительно к терапии озоном и что такое mг/мл, указанный на всех устройствах озона;

— Необходимые и возможные компоненты терапии озоном в домашних условиях: генератор озона, концентратор кислорода (или баллон кислорода с редуктором), деструктор озона, насос для закачки озона в деструктор, озоностойкие мягкие трубки, какие виды переходников нужны. Удачного прослушивания.

Поделиться:

VFP #051. Базовая иммунология 5

Подкаст является продолжением серии о базовой иммунологии и посвящен активации дендритных клеток и Т-клеток.

Презентация на Гугл.Диске

В подкасте разбираем:


Дендритные клетки как основные антиген-презентующие клетки иммунной системы;

Их активация патогенами;

Главный комплекс гистосовместимости (MHC) 1-го и 2-го типа;

CCR7 и миграция дендритных клеток во вторичные лимфо-органы;

CD80/CD86

Активация дендритными клетками Т-клеток; принцип двойного рукопожания

CD28 и анергия;

CTLA4 и PD-1

Поделиться:

VFP #045. Фармакодинамика

Подкаст #045 посвящен фармакодинамике.

Это логическое продолжение подкаста #021 о фармакокинетике.

Что такое лиганд?

Разновидности рецепторов, их особенности и примеры пар рецептор-лекарство:

— Лиганд-зависимые ионные каналы;

— Рецепторы, сопряженные с G-белком;

— Связанные с киназами рецепторы;

— Ядерные рецепторы;

— Ферменты;

— Транспортеры;

— Потенциал-зависимые ионные каналы;

Типы взаимодействия лиганд-рецептор:

— full agonist;

— partial agonist;

— competitive antagonist;

— uncompetitive antagonist;

— reverse agonist;

Термины, которые хорошо знать для чтения исследований по фармакодинамике:

— Emax

— EC50

  IC50-

— Константа диссоциации (Kd)

— Аффинитивность

Занудный, но содержательный подкаст.

Поделиться:

VFP #029. Введение в фотобиологию

Фотобиология, фототерапия — называйте как хотите.

В текущем подкасте я разбираю следующие темы

  • Основы фотобиологии
    • Как свет создает все живое — молекулярные и химические механизмы;
  • Путь света внутри ЦНС
    • Посмотрим как фотосигналы направлю нейроэндокринологическую машинерию;
  • Циркадные ритмы
    • В рамках вводной лекции учимся учитывать дневные диурнальные ритмы
  • Метаболические фотоэффекты
  • Косметологические фотоэффекты
  • Практика
    • Девайсы, опыт использования и советы

Ссылка на презентацию (pdf) на Google.Drive

Подкаст записывался как нарратив к презентации — так что она настоятельно рекомендуется к просмотру.

https://www.preventage-school.ru/

Презентация в шаблоне PreventAge Lifestyle School, потому что этот подкаст — это адаптация моего выступления 13 декабря 2019 года в этой замечательной образовательной организации.

Слайды те же, но слайды почти ничего не значат без нарратива, а нарратив тут другой:

В рамках PLS все выступление было прелюдией в фотодерматологию и практические рекомендации;

Тут именно скорее как вводная лекция в использование света в медицинских целях.

Поделиться: