Архивы sex - ВЛАДИМИР ФО

VFP #068. Тазовое дно и немного простаты

Владимир Фо04.07.2023 0 Comments

Выпуск 068 подкаста посвящен некоторым аспектам мышц тазового дна, также я рассказываю обещанные вещи по практике поддержки здоровья простаты.

По тазовому дну:

– Разберем функции ишиокавернозной мышцы и бульбокавернозной мышцы;

– Разберем как эрекция и оргазм связана с тонусом мышц тазового дня;

– Велосипед и мужское здоровье;

– Как диагностировать гипотонус мышц тазового дна;

– Немного о связи паравентикулярного ядра гипоталамуса и этих мышц / простаты;

– Как их тренировать упражнениями Кегеля с утяжелениями или без – даю

По простате:

– Регулярность чекапов и какие из них нужны;

– Какие пептиды;

– Какие аптечные инъекционные препараты;

– Какие суппозитории;

– Как применять правильно эти суппозитории;

– Как все ротировать и чередовать

И так далее.

ПТ-141, кратная справка по применению

Владимир Фо19.05.2023 9 комментариев

ПТ-141 – это пептидный агонист рецепторов меланокортина, стимулирующий либидо за счет воздействия на гипоталамус.

https://ruketo.ru/pt141_cream

Гипоталамус играет весомую роль в регуляции работы всей человеческой системы: он преобразует внешние и внутренние стимулы в конкретные задачи для организма: включая сосудистую систему, эндокринную систему, психику и так далее. Неудивительно, что гипоталамус играет большую роль [1, 2] в том, запустит ли внешний сексуальный стимул активную деятельную реакцию организма.

К нашему счастью, все эти неврологические шоссе можно «прочищать» такими безопасными молекулами как пептиды, которые очень щадяще относятся к нашей печени, и в большинстве случаев являются фрагментами крупных белковых молекул, и эти фрагменты обладают какой-то специфичной роль.

Из пептидных агонистов рецепторов меланокортина одним из самым безопасных и эффективных является именно ПТ-141, почему именно он?

Большинство пептидов этого класса имеют неспецифичную или избыточно специфичную селективность к разным типа меланокортиновых рецепторов:

aMSH-1R связаны с загаром и пигментаций вроде веснушек;

aMSH-2R обладают АКТГ-подобным действием (стимулируют);

aMSH-3R стимулируют либидо;

aMSH-4R подавляют аппетит и стимулируют моторику кишечника, эти рецепторы связаны с работой кишечника и сосудистой системой, обладают потенциалом в лечении сахарного диабета 2-го типа [3];

Если препарат будет недостаточно специфичным нужным рецепторам (например, мелатонан-2 из этой же категории), то он будет в большей степени работать как стимулянт, и при постоянном применении давать побочные явления в виде веснушек. Если же препарат слишком селективен какому-то типу рецепторов (как сетмеланотид к рецепторам 4-го типа), то у него будут нежелательные являния со стороны ЖКТ (тошнота итд) чуть ли не чаще профильных эффектов снижения аппетита.

ПТ-141 – это золотая середина между неселективностью и селективностью связи с рецепторами, когда у нас есть нужные эффекты с минимальными сторонними. Наша липосомо-полимерная форма трансдермальной доставки позволяет использовать ПТ-141 в виде крема (без инъекций) и за счет улучшения параметров фармакокинетики мы можем снижать дозу от слоновьих, необходимых при инъекции, до несколько меньших с таким же эффектом;

Как применять?

Для начала необходимо довольно щедро взять крема (от 6 нажатий дозатора в целом, можно и нужно больше – крем не на каждый день, поэтому жалеть его не надо). Эффективней всего наносить крем за ушами – там гипоталамус будет ближе всего;

Затем критично важно набраться терпения – время профильного срабатывания ПТ-141 индивидуально, в среднем это 2–2,5 часа, но может бы и 5, и более. В последующих применениях это время срабатывания имеет тенденцию быть таким же.

Учтите, что любые другие параллельные средства могут удлинить время профильного срабатывания (гораздо реже укоротить), та же Дигекса может отложить срабатывание на пару часов. Так что лучше пробовать без параллельных продуктов.

Первые эффекты начнутся в течение 10–20 минут, и они не будут профильными. Это будет воздействие на рецепторы 1-го и 2-го типа. Может покраснеть ненадолго лицо (особенно у людей тонкой светлой кожей как у меня), АКТГ-подобные эффекты могут дать как эффект ажитации, так и упадка сил, но все контролируемо, и временно, как правило, пик этих начальных эффектов будет через 10–20 минут, и сходить они будут в течение первого часа.

Вторая волна непрофильных эффектов будет следующей, и это уже верный предвестник либидо-шторма. Это будет усиление моторики кишечника и снижение аппетита. Послабления не будет, но в предвкушении счастья вы можете разок опорожнить кишечник, так сказать, «от счастья …ся».

И вот главные эффекты будет сразу после ЖКТ-эффектов. В течение 8–12 часов у вас будет 3–4 мощных волны возбуждения. Будет усиление тактильных ощущений, психогенного и затем физического либидо, тело будет как будто вибрировать мелкой дрожью и требовать тактильности и профильного применения этого действия.

Ключевой элемент эффективного срабатывания – наличие желанного вами человека рядом. ПТ-141 через гипоталамус усиливает связку стимула и эротогенной реакции, но невозможно усилить процесс, который не запустили. Если вы ждете эффекта в одиночку или, скажем, рассматривая портрет Карлсона, то скорее всего будет лишь физическая и психическая стимуляцию, отличная от либидо.

Этика применения – это дважды в неделю и восемь раз в месяц, не более. Ничего страшного не произойдет, но сложно представить зачем этот крем использовать каждый день. К тому же можно переактивировать и утомить эротогенную часть стимуляции, и тогда эффект ПТ-141 будет уходить в ЖКТ-аспект.

Крем не сработал? Несмотря на очень мягкое физиологическое воздействие, это маловероятно. Скорее повод подумать о том, что было сделано не так. Конечно, всякое может быть. Нужен объект симпатии, нервная система в разных физиологических состояниях может по-разному отреагировать на крем. Но в целом нет никаких причин сомневаться в эффективности ПТ-141. Хотя бы по той причине, что с ним есть прошедший клинические испытания препарат в США под брендом Vyleesi.

Удачного использования. И пишите свои вопросы в моем ТГ-чате.

The central melanocortin system as a treatment target for obesity and diabetes: A brief overview

VFP #034. Сексуальная энергия

Владимир Фо18.05.2020 6 комментариев

Podcast: Play in new window | Download

Subscribe: Apple Podcasts | RSS

Выпуск #034 посвящен сексуальной энергии как одной из основ хорошего самочувствия и высокого качества жизни (речь ни разу не о разврате, а об общем здоровье).

00:00 – зачем нам нужна эта сексуальная энергия

02:00 – пептид PT-141 – плюсы и минусы, нюансы использования

07:20 – NOFAP и воздержание

09:20 – упражнения Кегеля и зарядка для паховых мышц

11:05 – бобровая струя

12:30 – эпиталон и регуляция гонадоингибинов посредством эпифиза

14:40 – циноморий (тартуф, мальтийский гриб) и дофаминовые нейроны

21:10 – женьшень

24:30 – горянка, epimedium и что не так с «эпимедиумной пастой»

27:40 – «Арктика» для поднятия либидо

Кломифен. Необходимое дополнение

Владимир Фо10.05.2018 20 комментариев

Кломифен как анти-возрастное лекарство – эта относительно недавняя моя заметка требует важных уточнений.

Заметка была написана исходя из того, что кломифен – эффективный блокатор эстрогеновых рецепторов, что позволяет простимулировать ось гипоталамус-гипофиз-гонады и как следствие повысить уровень ЛГ / тестостерона / некоторых параметров спермы.

Две новых вводные:

личный опыт;
уточнение научных данных;

Кломифен. Личный опыт

Я употреблял Клостилбегит компании EGIS по 25 мг (полтаблетки) через день, 3 употребления до отмены. Как оказалось, можно и нужно было начинать с 12,5 мг (четверти таблетки).

Общий уровень сил и жизнерадостности повысился. Не очень сильно, но достаточно, чтобы я это заметил. Девушки стали гораздо притягательнее и так далее. Традиционный набор субъективных изменений, характерных для повышения уровня тестостерона.

Незамеченным вначале минусом оказалась слабость эрекции. Либидо (желание) было повышенным, утренние эрекции были стабильными, чувствовал себя прекрасно. Но как “дошло до дела” – столкнулся с “полувялой” эрекцией и сниженной чувствительностью полового органа.

Моя личная особенность в том, что я очень чутко ощущаю всё, что влияет на потенцию, эрекцию, ощущения от полового акта. Например, у многих моих знакомых основной эффект каберголина ноотропный. Для меня же каберголин был ознаменован “чудовищными” (в хорошем смысле) эрекцией и оргазмами.

Симптомы “вялой” эрекции хорошо бьются с нарушением баланса эстрогенов в организме. Анекдотические данные из интернета косвенно подтвердили то, что у части мужчин реакция на кломифен, подобная моей.

Кломифен и его изомеры

Самая общая литература по эндокринологии несколько невнятно описывала ситуацию: кломифен может быть как агонистом, так и антагонистом эстрогеновых рецепторов.

Более специфическая литература (например, Differential effects of isomers of clomiphene citrate on reproductive tissues in male mice) показала, что кломифен обладает двумя активными изомерами:

Энкломифен, Т 1/2 = 7 часов, мощный антагонист эстрогеновых рецепторов, как раз стимулирует ось ГГГ по вышеописанной схеме;

Зукломифен, Т 1/2 = 14 дней, агонист (а не антагонист) эстрогеновых рецепторов, повреждает тестикулярную ткань, вредит производству спермы. Как раз может вызывать симптомы подобные мне.

кломифен

Эта картинка отлично бьется и с моими симптомами, и с тем, что после отмены препарата качество спермы может снизиться ниже изначального уровня, а затем восстановиться.

Я отменил кломифен, добавил 30 мг цинка в день (200% нормы, слабый ингибитор ароматазы). Через неделю вернулся в норму.

Кломифен. Обновленные выводы:

У кломифена есть 2 активных изомера, действие которых нужно учитывать при терапии:
- Энкломифен – антагонист рецепторов эстрогена, связан с положительными эффектами кломифена;
- Зукломифен – агонист рецепторов эстроген, связан с эстрогено-подобными возможными нежелательными явлениями;
Эстрогены мужчины получают из тестостерона. Повышение уровня тестостерона за счет стимуляции ГГГ само по себе может сместить баланс тестостерона/эстрогена, что может (как в моем случае) отразиться на силе эрекции.
- Можно ли было в моем случае смодулировать ситуацию ингибиторами ароматазы – вопрос без ответа. Лично мне придется искать другой путь борьбы с возрастным снижением тестостерона.

Тадалафил. За пределами эрективной дисфункции

Владимир Фо26.04.2018 8 комментариев

Тадалафил (Сиалис) – лекарство от эрективной дисфункции и доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Рынок ФДЭ-5 ингибиторов основан на трех китах: силденафил (Виагра), тадалафил (Сиалис), варденафил (Левитра). Тадалафил отличен долгим периодом полувыведения (Т ½) – в среднем 17,5 часов [8], полный клиренс в течение в среднем 5 дней [8].

Фосфодиэстеразы. Необходимая вводная

Фосфодиэстеразы – это ферменты, катализирующий гидролиз цАМФ и цГМФ. Это “second messenger” молекулы, играющие критичную роль в физиологии мочевого пузыря и мочеполовой системы в целом [9]. цАМФ, если помните физиологию глюконеогенеза, помогает печени «переключаться» с гликолиза на глюконеогенез.

Рисунок выше. Схематическое изображение сигнальных путей циклических нуклеотидов. Стимул растяжения или высвобождение ацетилхолина приводит к росту внутриклеточной концентрации Ca2+ в NOS-эндотелиальных клетках. Синтаза оксида азота (NOS) создает оксида азота (NO), который модулирует клетки детрузора (гладкую мышечную оболочку мочевого пузыря). NO (при посредстве циклических молекул) приводит к расслаблению мышц и снижению активности афферентных нервов мочевого пузыря [5, 9].

Фосфодиэсрераза-5 (ФДЭ-5, PDE-5) катализирует гидролиз цГМФ. Соответственно подавление этого фермента приводит к расслаблению гладкой мускулатуры (и полового члена, и простаты, и мочевого пузыря). В плане эрекции, нам будет проще ее достичь при наличии стимула, так как пенису проще стать наполненным кровью.

Тадалафил и простатит / LUTS [1, 3, 4]

LUTS – lower urinary tract symptoms, по сути симптомы простатита. Субъективно воспринимаемый дискомфорт в области нижнего мочевого тракта, различные симптомы мочеиспускания (слабое, частое, ночное итд) и другие симптомы простатита.

Тадалафил

Тадалафил, как видите, обладает довольно многогранной ролью в этом процессе. Пункты на рисунке выше на самом деле довольно сильно накладываются друг на друга, поэтому невозможно разбить повествование по этим же пунктам.

Тадалафил и эффекты подавления Rho-associated protein kinase (ROCK) [2]:

Снижение вреда хронической гипертонии;
Возможно, активация рецепторов, активируемых пероксисомными пролифераторами (PPARs), что способствует утилизация жировых кислоты, окислительному метаболизму в целом;
Повышение целостности гемато-энцефалического барьера;
Активация эндотелиальной синтазы оксида азота (endothelial nitric oxide synthase, eNOS), снижение ишемии тканей;

Важно понимать, что эти эффекты распространяются за пределы мочеполовой системы, я неслучайно привел в пример исследование с болезнью Альцгеймера [2].

Тадалафил и NO (оксид азота)

Мне кажется, что подавления гидролиза цГМФ, а соответственно и усиление действия оксида азота, это самое очевидное свойство ФДЭ-5-блокаторов.

Тадалафил и противовоспалительный эффект

Тадалафил (но не другие ФДЭ-5 ингибиторы) потенциально имеют противовоспалительный эффект на клетки эндотелия [7].

Пролиферация гладких мышечных волокон эндотелия простаты – это хронический простатит согласно текущей догме. Тадалафил снижает пролиферацию этих клеток [1], снижая объем простаты.

Также тадалафил способствует насыщению кислородом (читайте энергий) простаты [1, 6]. Речь идет о снижении ишемии данной ткани.

Применение в клинической практике [1, 4]

Очевидно, что препарат применяется далеко не всегда и не во всех случаях.

Критерии назначения:

Нет показания к операции;
Исключена неврологическая этиология;
Есть беспокоящие симптомы (с или без ухудшения потенции);
Нет частого ночного мочеиспускания;
Нет огромного количества остаточной мочи (Post Void Residual, PVR); и этих проблем как основной симптоматики.

Если мы говорим об итоге, то вне общего облечения мы получаем:

Потенциально рост тестостерона (возможно, за счет ожидания секса и лучшей жизни) [10];
Снижение количества остаточной мочи [1];
Улучшение анализов урофлоуметрии;
Улучшение результата опросников по эрективной дисфункции и простатиту;
Улучшение качества жизни пациента

Выводы:

Сиалис способствует расслаблению гладких мышц эпителия простаты, полового члена и мочевого пузыря; что не только усиливает эрекцию, но и заметно снижает симптомы простатита;
Тадалафил способствует укреплению целостности ГЭБ;
Тадалафил потенциально снижает воспаление и ишемию простаты (можно экстраполировать на другие ткани);
Препарат усиливает действие оксида азота (NO);
Эффект системный, а не только локализован ниже пояса;
Для ежедневного приема применяются дозировки 2,5 мг и 5 мг;