Тадалафил (Сиалис) – лекарство от эрективной дисфункции и доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Рынок ФДЭ-5 ингибиторов основан на трех китах: силденафил (Виагра), тадалафил (Сиалис), варденафил (Левитра). Тадалафил отличен долгим периодом полувыведения (Т ½) – в среднем 17,5 часов [8], полный клиренс в течение в среднем 5 дней [8].
Фосфодиэстеразы – это ферменты, катализирующий гидролиз цАМФ и цГМФ. Это “second messenger” молекулы, играющие критичную роль в физиологии мочевого пузыря и мочеполовой системы в целом [9]. цАМФ, если помните физиологию глюконеогенеза, помогает печени «переключаться» с гликолиза на глюконеогенез.
Рисунок выше. Схематическое изображение сигнальных путей циклических нуклеотидов. Стимул растяжения или высвобождение ацетилхолина приводит к росту внутриклеточной концентрации Ca2+ в NOS-эндотелиальных клетках. Синтаза оксида азота (NOS) создает оксида азота (NO), который модулирует клетки детрузора (гладкую мышечную оболочку мочевого пузыря). NO (при посредстве циклических молекул) приводит к расслаблению мышц и снижению активности афферентных нервов мочевого пузыря [5, 9].
Фосфодиэсрераза-5 (ФДЭ-5, PDE-5) катализирует гидролиз цГМФ. Соответственно подавление этого фермента приводит к расслаблению гладкой мускулатуры (и полового члена, и простаты, и мочевого пузыря). В плане эрекции, нам будет проще ее достичь при наличии стимула, так как пенису проще стать наполненным кровью.
LUTS – lower urinary tract symptoms, по сути симптомы простатита. Субъективно воспринимаемый дискомфорт в области нижнего мочевого тракта, различные симптомы мочеиспускания (слабое, частое, ночное итд) и другие симптомы простатита.
Тадалафил, как видите, обладает довольно многогранной ролью в этом процессе. Пункты на рисунке выше на самом деле довольно сильно накладываются друг на друга, поэтому невозможно разбить повествование по этим же пунктам.
Важно понимать, что эти эффекты распространяются за пределы мочеполовой системы, я неслучайно привел в пример исследование с болезнью Альцгеймера [2].
Мне кажется, что подавления гидролиза цГМФ, а соответственно и усиление действия оксида азота, это самое очевидное свойство ФДЭ-5-блокаторов.
Тадалафил (но не другие ФДЭ-5 ингибиторы) потенциально имеют противовоспалительный эффект на клетки эндотелия [7].
Пролиферация гладких мышечных волокон эндотелия простаты – это хронический простатит согласно текущей догме. Тадалафил снижает пролиферацию этих клеток [1], снижая объем простаты.
Также тадалафил способствует насыщению кислородом (читайте энергий) простаты [1, 6]. Речь идет о снижении ишемии данной ткани.
Очевидно, что препарат применяется далеко не всегда и не во всех случаях.
Если мы говорим об итоге, то вне общего облечения мы получаем:
https://ruketo.ru/kpv КПВ –– это противовоспалительный и заживляющий пептид с фокусом на кишечно-эпителиальное применение. Не только при…
Важное примечание! В подкасте будет упоминаться «разбрызгивание в глаза». Ни в коем случае этого не…
https://ruketo.ru/glk31 ГЛК-31 это новый пептидный продукт Рукето / ДТК-Фарм на основе пептида Glyx-13, он же…
Подкаст на Яндекс.Музыке (есть задержка в пару часов от времени этой публикации до появления там…
Более пяти лет назад я записал подкаст о Синдроме Жильбера. Однако, на мой вкус, тот…
Выпуск подкаста VFP 077 посвящен музыкальной терапии. Гость выпуска – талантливый музыкант Иван Калин.Его контакты:…
View Comments
есть еще такой препарат как пентоксифиллин - неселективный ингибитор ФДЭ, много показаний к применению совпадают с описанными для тадалафила. Но у этого препарата малый T1/2 всего около часа.
Не могу ответить. Надо поднимать довольно большой пласт информации про ФДЭ и метилированные ксантины. Пока это мне не очень интересно.
Совсем не по теме статьи хотелось бы услышать мнение о таком препарате как донепезил, можно ли на него смотреть как на ноотроп, или повышенный ацетилхолин задавит дофамин и выйдет совсем не то что надо?
Я опасаюсь ингибиторов ферментов.
Ферменты как правило катализируют большое количество реакций (многие из которых мы не знаем).
Если цель фокусироваться, не проще ли использовать продукты вроде Ежовика Гребенчатого (Lion's Mane)?
не читал раньше про него. пугает что написано влияние на иммунитет, есть у меня няк, который по некоторым версиям аутоиммунный. так что не рискну . а донепезил вроде как только в ЦНС без периферии
а совместим ли тадалафил и кето ?
Вполне, но зачем?
С кето лучше не совмещать хронический простатит.