Мази и крема – увеличиваем биодоступность в домашних условиях

Основной проблемой биодоступности мази и кремов будет наш кожный барьер, а точное ороговевшая часть эпителия, так называемая Stratum Corneum, которая состоит из корнеоцитов, окруженных липидным матриксом.

Для прохождения через слой мертвых клеток него нам нужны так называемые permeation enhancers, усилители проницаемости. Это необходимо для попадания большего числа активных молекул через кожу в местный ткани и кровь, для больше эффективности мази или крема. Простой пример – усиление мази от суставных болей для пациента с ревматоидным артритом или псориатическим артритом, где (во втором случае) толщина Stratum Corneum заметно превышает норму.

Их можно разделиться на два больших блока:

– химические усилители проницаемости;

– физические усилители проницаемости;

Как правило они работают интраклеточным (обходят клетки) и интерклеточным (проходят через клетки) способом соответственно.

К самым распространенным химическим усилителям проницаемости относятся:

• Растворители;
• Жирные кислоты;
• Сурфактанты;
• Реже полимеры;

Пример растворителя – алкоголь. Это гидрофильный флюидизатор, который нарушает структуру липидного матрикса. С ним надо быть осторожным, так как если кожу пересушить, то эффект будет обратный желаемому [1]. Но при прочих равных немного «водочки» вашей мази не помешает.

Пример жирной кислоты, активно использующейся как усилитель проницаемости – это лауриновая кислота (lauric acid) [2, 3]. Она часто используется в косметологических продуктах за счет антисептического эффекта вдобавок к усилению биодоступности активных молекул.

Пример природных сурфактантов  для наших целей – циклические олигосахариды и циклодекстрины, которые уже некоторое время используются в фармацевтической промышленноти [5]. Например, они заметно усиливают эффект топического лидокаина, гормонов и ряда других молекул [5].

Полимеры – не самый распространенный вид подобных усилителей. Чаще они используются для замедленного высвобождения лекарств и прочих изменений параметров фармакокинетики действующих молекул. Но тем не менее такое направление тоже есть. Ввиду поверхностности и обзорности заметки не готов на них останавливаться на текущий момент.

Перейдем к физическим усилителям проницаемости, это методы и инструменты, позволяющие проникнуть внутрь кожи и обратимо нарушающие ее структуру для усиления транспорта.

Самый очевидный пример – это ультразвук и эффекты кавитации. Кавитация вызовет локальный шок, создаст пузыри воздуха и усилит проницаемость кожи [6]. Это может звучать сложно, но это очень просто.

Вводим на AliExpress слово «кавитация» и берем любое домашнее кавитационное УЗ-устройство. На текущий момент цена начинается с двух тысяч рублей.

Намазали, применили устройство и радуемся.

Другие физические способы – ионофорез (пойдет любой недорогой массажер с микротоками с Али – пределах 1 тысячи рублей), электропорация и ряд других.

Так что все очень просто, если вы свободно пользуетесь базовой матчатью – водочки, жирочка и легкого физического воздействия для красоты или большей эффективности мазей.

1. Skin permeation enhancement effect and skin irritation of saturated fatty alcohols;
2. Efficiency of Fatty Acids as Chemical Penetration Enhancers: Mechanisms and Structure Enhancement Relationship;
3. Human skin permeability enhancement by lauric acid under equilibrium aqueous conditions;
4. Surfactants as Penetration Enhancers for Dermal and Transdermal Drug Delivery;
5. Ultrasound-enhanced transdermal delivery: recent advances and future challenges;
6. Physical and chemical penetration enhancers in transdermal drug delivery system;